Tipuri de blocanți ai histaminei

Histamina este o substanță eliberată de sistemul imunitar al organismului din celule numite celule mastocitare. Acest lucru se întâmplă ca răspuns la vătămare sau la alergii. Receptorii histaminici sunt proteinele pe celulele găsite în creier, vasele de sânge, plămânii, pielea și stomacul care se leagă de histamină pentru a produce un răspuns inflamator. Simptomele reacției inflamatorii sunt ochii roșii și apoși, umflarea corpului, mâncărime, erupție cutanată sau urticarie și erupție cutanată, stomac deranjat, congestie și nas curbat, alături de strănut, tuse și respirație. Blocantele de histamină sau antihistaminicele sunt medicamente care împiedică legarea histaminei de receptorii săi în organism, inhibând sau atenuând astfel aceste simptome. Trei tipuri de receptori ai histaminei sunt afectați de aceste medicamente numite receptori H1, H2 și H3. În timp ce receptorii H1 sunt mai răspândiți în organism, receptorii H2 se găsesc în mare parte în stomac și receptorii H3 se află în creier. Blocanții H1 previne sau reduc reacțiile alergice severe, nasul alergic cauzat de rinita alergică, congestia sinusală și erupția cutanată. Blocanții H2 scad afecțiunile legate de arsurile la stomac, cum ar fi refluxul de acid numit boală de reflux gastroesofagian sau GERD, în cazul în care acidul sau alimentele se regurgitează înapoi de la stomac în gât și ulcerul peptic, care sunt leziuni ale mucoasei stomacului rezultate din secreția excesivă de acid gastric. H3-blocantele sunt încă studiate în condiții care implică creierul și somnul. (vezi referințele 5, 7 și 9).

Blocante ale receptorilor de histamină H1 de primă generație

Pentru a ameliora simptomele alergiei, s-au dezvoltat H1-blocantele de primă generație, începând cu medicamentul difenhidramină (Benadryl). Alte medicamente din această clasă includ clorfenarmă (clor-trimetonă) și hidroxizină (Vistaril). Blocanții receptorilor H1 lucrează la prevenirea congestiei sinusale, a alergiilor sezoniere, a greaței, a mâncărimei și a reacției cutanate și a flarei a pielii. În plus, difenhidramina intravenoasă sau injectabilă este adesea folosită în spital pentru a trata reacții alergice severe, cum ar fi anafilaxia. Efectele secundare ale acestor medicamente includ somnolență, stomac deranjat, frecvență cardiacă crescută, gură uscată, vedere încețoșată și confuzie. O altă clasă de medicamente care blochează receptorii H1 sunt antidepresivele triciclice sau TCA, utilizate în mod obișnuit pentru a trata depresia. De exemplu, doxepin (Silenor) este un TCA care datorită efectului său secundar al sedării este adesea folosit pentru a trata insomnia. (Ref 3, 4 și 6)

Blocante ale receptorilor de histamină H1 de generația a doua și a treia generație

A doua generație de antagoniști ai receptorilor H1 au fost dezvoltați pentru a evita efectele somnolente ale primei clase. Aceste antihistaminice au aceleași acțiuni ca și prima generație, dar sunt cunoscute pentru mai puțină somnolență în timpul zilei, gură uscată și confuzie.Utilizate pentru a trata simptomele alergice sezoniere în timpul zilei, membrii acestei clase sunt loratidina (Claritina), cetirizina (Zyrtec) și picăturile oculare de olopatadină oftalmică (Pataday). Potrivit unui articol publicat în "Jurnalul de alergie și imunologie clinică", în aprilie 2004, a treia generație de blocanți H1 au și efecte mai puțin asupra creierului, chiar și a doua generație și blocarea mai mare a eliberării histaminei din celulele mastocite. Această clasă de medicamente sunt produse din a doua generație în forme numite metaboliți, ceea ce este mai ușor pentru organismul de a utiliza. Metaboliții sunt subproduse de medicamente care au fost defalcate de către organism în celule. Unele dintre medicamentele din această clasă sunt levocetirizina (Xyzal) care provine din cetirizină, desloratadina (Clarinex) metabolitul loratadinei și fexofenadina (Allegra) care a fost dezvoltată din terfenadină care nu mai există pe piață. (Vezi referințele 2, 3, 4, 6, 9)

Blocante ale receptorilor de histamină H2

În timp ce receptorii H1 se află în creier, vasele de sânge, pielițele și pasajele de aer, receptorii H2 se găsesc în mare parte în căptușeala stomacului. Stimularea receptorilor H2 semnalizează celulele din pereții stomacului pentru a secreta acizi gastrici. H2-blocanții au fost special proiectați pentru a reduce secreția acestor acizi și pentru a ajuta la ameliorarea simptomelor arsurilor la stomac, precum și prevenirea formării ulcerului gingival sau a stomacului. Nu au efecte imediate, aceste medicamente pot dura 60-90 de minute înainte de a lucra și chiar și atunci simptomele nu pot începe să rezolve timp de 2 săptămâni. (Referințele 5 și 9). Sunt incluse în acest grup medicamentele ranitidină (Zantac), nizatidină (Axid AR), cimetidină (Tagamet) și famotidină (Pepcid AC). (Vezi referințele 5 și 9). Efectele secundare ale acestor medicamente constau în dureri de cap, diaree și amețeli. (Vezi ref. 5).

Blocanții receptorilor de histamină H3

Receptorii H3 sunt localizați în creier și s-au dovedit a fi asociați cu starea de veghe. Tiaperamida a fost primul H3-blocant creat, dar în scurt timp sa dovedit a fi toxic pentru ficat și a fost înlocuit cu pitolant. Conform unui articol publicat în "Jurnalul britanic de farmacologie" în ianuarie 2011, această clasă de medicamente are potențial mare de utilizare în condițiile care afectează ciclul somnului, cum ar fi narcolepsia, o tulburare de somn caracterizată prin atacuri bruște de somn în timpul zilei și Boala Parkinson, care este o tulburare progresivă degenerativă a creierului care afectează mișcarea, oboseala și memoria. (Vezi ref. 7). Aceste medicamente sunt încă studiate în detaliu.

Avertismente și precauții

Dacă o femeie alăptează sau este însărcinată, ea trebuie să contacteze medicul înainte de a lua oricare dintre aceste medicamente. Se recomandă precauție la persoanele cu afecțiuni renale și hepatice înainte de a lua antihistaminice. Dacă apar simptome de alergii, cum ar fi erupții cutanate, dureri în piept, umflarea gâtului sau a feței și dificultăți de respirație la administrarea acestor medicamente, o persoană trebuie să contacteze imediat furnizorul medical.